|                        |Диаморфин               |1-5                     |
|                        |Декстраморамид          |2-4                     |
|                        |Рацеморфон              |2,5                     |
|                        |Леваметадон             |2                       |
|                        |Метадон                 |1,5                     |
|                        |Изометадон              |1-1,3                   |
|                        |Пиминадин               |1                       |
|                        |Проперидин              |1                       |
|                        |Морфин                  |1                       |
|                        |Налбуфин                |0,5-0,8                 |
|Слабая                  |Пиритрамид              |0,7                     |
|                        |Гидрокодеин             |0,35                    |
|                        |Пентазоцин              |0,3                     |
|                        |Кодеин                  |0,2                     |
|                        |Петидин                 |0,1                     |
|Очень слабая            |Тимедин                 |0,07                    |
|                        |Трамадол                |0,05-0,09               |



    Промедол
    Отечественный синтетический аналог мепередина, примерно в 5-6 раз  менее
активен, чем морфин, при различных способах  введения.  Обладает  сходной  с
морфином фармакокинетикой и,  соответственно,  длительностью  болеутоляющего
действия, в эквианальгетических дозах отчетливо угнетает дыхание (1, 3,  5).
Обычно используется при болевых синдромах средней выраженности  в  небольших
дозах (около 40 мг на  70кг  массы  тела  парентерально),  что  минимизирует
депрессию дыхания и практически нивелирует изменения  тонуса  гладкомышечных
органов (1, 3, 6, 8, 113).


    Фентанил
    Открытие в период с 1957 по 1962 гг. новых наркотических анальгетиков  и
среди них фентанила  привело  к  существенному  изменению  роли  опиоидов  в
анестезиологическом пособии (1, 41, 105).  Именно  фентанил  явился  основой
таких новых способов обезболивания, как нейролептаналгезия,  атаралгезия.  В
конце 60-х годов фентанил вместе  с  морфином  стал  применяться  в  больших
дозах в качестве основного или единственного компонента наркоза.
     Фентанил отличается очень  высокой  болеутоляющей  активностью,  однако
резко  угнетает  дыхание,  особенно  у  пожилых  лиц,  вызывает   ригидность
дыхательной мускулатуры и мышц брюшной стенки (1, 39, 41, 105, 106, 113).
     Вводится фентанил преимущественно внутривенно  или  внутримышечно,  при
этом скорость развития обезболивающего эффекта составляет 1-3 минуты  и  10-
15 минут соответственно,  а  продолжительность  аналгезии  не  превышает  30
минут. Быстрая и выраженная аналгезия обусловлена высокой  липоидотропностью
фентанила и его способностью проникать  через  гематоэнцефалический  барьер.
Основными органами метаболизма  являются  печень  и  в  значительно  меньшей
степени почки, в которых  осуществляются  окислительное  дезалкилирование  и
гидроксилирование  фентанила  до  фенилуксусной  кислоты,   норфентанила   и
некоторых других продуктов, которые вместе с небольшой фракцией  неизменного
фентанила выделяются с мочой (1, 105, 106, 107, 113,  114,  115,  116,  117,
118, 119, 120, 121, 122).
      В  настоящее  время   нашли   применение   ряд   аналогов   фентанила:
альфентанил, суфентанил,  ремифентанил,  -  последний  из  которых  обладает
наибольшей продолжительностью действия (1, 41,  105,  106,  107,  114,  123,
124).
     Для фентанила и его производных  характерно  брадикардическое  действие
обусловленное,   по-видимому,   активацией   центральных   парасимпатических
механизмов,  поскольку   брадикардия   предупреждается   атропином.   Другие
побочные  эффекты  выраженные  у   эталонного   анальгетика   морфина,   при
применении фентанила наблюдаются редко (105, 106, 107, 108, 109,  111,  114,
115, 118, 119).

     Суфентанил
     Синтетический  опиоид,  в  5-10  раз  мощнее  фентанила  (124).  Период
полураспределения  -  0,72  минут,  Т1/2  -  13,7  минут.  Почти   полностью
связывается  с  белками  (92,5%),  липофилен.  Обладает  более  быстрым,  по
сравнению с фентанилом, началом действия (67, 115, 116, 119, 124).
     В дозах 10-20 мкг/кг создает  надежную  антигипертензивную  защиту.  Не
освобождает гистамин (74, 79, 115, 124).

    Альфентанил
    Синтетический опиоид, в 4 раза   слабее  фентанила,  но  обладает  более
быстрым началом действия и короткой продолжительностью(41, 114, 115).
    Альфентанил успешно применяется при коротких операциях.  В  эксперименте
показано, что средние дозы не вызывают изменений  центральной  гемодинамики,
в то время как большие (5 мг/кг) приводят к  увеличению  ЧСС  и  СВ   (115).
Имеются  данные,  что  у  некоторых  больных  после  введения   альфентанила
возникают опасная гипотония, гипертензия или сердечная аритмия (  110,  112,
115, 119, 121).

    Ремифентанил
    Первый в этом классе опиоид с очень коротким временем  полужизни  (менее
10 мин.) за счет высокой  степени  эстеразной  активности  метаболизма,  что
обусловливает  быстрое  прекращение  действия.   В   дозе   0,4   мкг/кг/мин
ремифентанил оказался эффективнее фентанила. Побочные  реакции  не  выявлены
(115, 124, 125).
    Ремифентанил  создает  глубокую  анальгезию,  блокирующую  ноцицептивные
импульсы (1, 115, 124).

    Пентазоцин
     Синтетический   анальгетик,   один   из   наиболее   хорошо   изученных
представителей  нового  класса  опиоидов,  обладающих  смешанным  агонист  -
антагонистическим взаимодействием с опиатными рецепторами (1, 126).
      Современными   методами   исследования   доказана    несостоятельность
предположения о том, что особенности фармакологических эффектов  пентазоцина
обусловлены его селиктивностью  к  c  -  опиатным  рецепторам.  Сравнительно
большая избирательность влияния на c - рецепторы характерна для  тифлуадома,
который хорошо проникает в мозг при парентеральных способах  введения  (113,
114, 126, 127).

Разместил: Гость Прочитано: 16624