Этот файл взят из коллекции Medinfo
                        http://www.doktor.ru/medinfo
                         http://medinfo.home.ml.org
                       E-mail: medinfo@mail.admiral.ru
                           or medreferats@usa.net
                            or pazufu@altern.org
                      FidoNet 2:5030/434 Andrey Novicov

          Пишем рефераты на заказ - e-mail: medinfo@mail.admiral.ru


        В Medinfo для вас самая большая русская коллекция медицинских
     рефератов, историй болезни, литературы, обучающих программ, тестов.

              Заходите на http://www.doktor.ru - Русский медицинский сервер
         для всех!

              ДИУРЕТИКИ

              Еще в XVI веке стало известно,  что  органические  соединения
         ртути обладают мочегонными свойствами,  но  у  больных  в  качестве
         диуретиков их стали применять с 1920 г. в Вене. Было замечено,  что
         у больных сифилисом  при  лечении  ртутным  соединением  мербафеном
         (Новасурол)  увеличивалось  количество  выделяемой  мочи.  Препарат
         оказался  слабым  противосифилитическим,  но  эффективным,  хотя  и
         высокотоксичным, мочегонным средством у больных с  отеками.  Вскоре
         он был заменен на мерсалил (меркузал), который в настоящее время не
         применяется.
              Следующий этап в создании мочегонных средств был  основан  на
         результатах  наблюдения  развития  ацидоза  у  больных,  получавших
         сульфаниламиды, что не характерно для современных  сульфаниламидных
         средств.  Как  выяснилось,  ацидоз  был  обусловлен  ингибированием
         фермента карбоангидразы в почках. Дальнейшие исследования привели к
         созданию в 1951 г. мощного ингибитора карбоангидразы ацетазоламида,
         который использовали в качестве  диуретика.  В  1957г.  в  процессе
         исследования препаратов, химически  близких  к  ацетазоламиду,  был
         получен хлортиазид, слабо  ингибировавший  карбоангидразу,  поэтому
         его мочегонный эффект не может быть объяснен этим  свойством.  Как-
         ацетазоламид, так и тиазиды  по структуре близки к сульфанилмидам.
              Дальнейшая модификация структуры привела  к  созданию,  более
         эффективных диуретиков, таких как фуросемид,  этакриновая  кислота,
         буметанид,  а  также   калийсберегающих   диуретиков,   таких   как
         триамтерен и амилорид.
              Диурез можно усилить, воздействуя как на внутрипочечные,  так
         и на внепочечные механизмы, регулирующие мочеотделение.
              1.Внепочечные механизмы регуляции диуреза:  а)  ингибирование
         высвобождения   антидиуретического   гормона,    например    водой,
         гипотоническими  растворами,  этанолом;  б)  увеличение  сердечного
         выброса и почечного кровотока, например добутамином, дофамином.
              2.Почечные механизмы регуляции диуреза:  диуретики  действуют
         на клетки почечных канальцев и в просвете по следних, в которых они
         концентрируются в больших количествах. Большинство из них относятся
         к органическим  анионам  и  в  канальцевую  жидкость  секретируются
         нефроном. На рис.30-1 представлено схематическое изображение  точек
         приложения действия используемых в клинике диуретиков.
              Точка 1 приложения действия: проксимальные почечные канальцы;
         активная реабсорбция натрия из  просвета  канальцев  сопровождается
         изотоническим движением воды; осмотические  диуретики  действуют  в
         этом отделе, повышая осмолярность  канальцевой  жидкости  и,  таким
         образом, снижая реабсорбцию воды.
              Точка 2 приложения действия: восходящее колено петли нефрона;
         в этом отделе канальцы непроницаемы для воды, но ионы хлора активно
         транспортируются   в   канальцевые   клетки,   за   ними    следуют
         электростатически связанные с ними ионы натрия, поэтому канальцевая
         жидкость становится гипотоничной. Активный транспорт ионов хлора  в
         этом  отделе  ингибируется  фуросемидом,  буметанидом,  этакриновой
         кислотой и пиретанидом, что в свою очередь  приводит  к  уменьшению
         реабсорбции натрия и уменьшает осмотический градиент между корковым
         и мозговым веществом, в результате чего  образуется  большой  объем
         мочи. Эти препараты получили название петлевых диуретиков.
              Точка 3 приложения действия: разводящий сегмент петли нефрона
         в корковом слое; в этой части восходящего колена петли, проникающей
         в корковый  слой,  натрий  активно  реабсорбируется  и  канальцевая
  , но концентрацию  калия  в  плазме  больных,  у  которых  ее
         снижение может  представлять  наи  больший  риск,  например  у  лиц
         старческого возраста, следует контролировать.
              Циклопентиазид (выпускается по 0,5мг).  Его  можно  применять
         вместо  бендрофлуазида.  Внутрь  его  принимают  по  0,25   –   1мг
         ежедневно.
              К  другим  препаратам  этой  группы   относятся   хлортиазид,
         гидрохлортиазид, гидрофлуметиазид, метиклотиазид и политиазид.

              ДИУРЕТИКИ, БЛИЗКИЕ К ТИАЗИДОВЫМ

              Известно несколько препаратов, которые хотя и не отно   сятся
         по структуре к тиазидовым производным, по эффектам  близки  к  ним,
         действуют на тот  же  отдел  нефрона,  поэтому  вызывают  умеренный
         мочегонный эффект. Они оказывают не сколько  более  продолжительное
         действие, подобно тиазидовым диуретикам, применяются при  отеках  и
         гипертонической  болезни  и  отличаются  сходными   с   тиазидовыми
         диуретиками побочными эффектами.
              Хлорталидои действует в  течение  48–72ч  после  однократного
         приема.
              Ксипамид по структуре близок  к  хлорталидону  и  фуросемиду.
         Лица пожилого возраста хуже переносят  его,  так  как  он  вызывает
         выраженный и продолжительный диурез.
              Клопамид также действует в течение 24ч.
              Метолазон  эффективен  при  нарушении   функции   почек.   Он
         усиливает диурез,  вызванный  фуросемидом,  и  в  сочетании  с  ним

Разместил: Гость Прочитано: 5634